2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
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  5. E1/E2/E3 Enzyme抑制剂

E1/E2/E3 Enzyme抑制剂

E1/E2/E3 Enzyme抑制剂 (130):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100487
    TAK-243 Inhibitor 98.38%
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
  • HY-10029
    Nutlin-3a Inhibitor 98.89%
    Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-111789
    Subasumstat Inhibitor 98.56%
    Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
  • HY-15676
    Idasanutlin Inhibitor 99.93%
    Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
  • HY-50696
    Nutlin-3 Inhibitor 99.06%
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。
  • HY-158239
    MS181 Inhibitor
    MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1)) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
  • HY-157435
    PELI1-IN-1 Inhibitor 98.14%
    PELI1-IN-1 (compound 3d) 是 PELI1，一种 E3 泛素连接酶 (E3 ubiquitin ligase) 的有效抑制剂。 PELI1-IN-1 具有抗肿瘤作用。
  • HY-12296
    Navtemadlin Inhibitor 99.61%
    Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
  • HY-108702
    ML-792 Inhibitor 99.90%
    ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1 和 SAE/SUMO2，IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin，IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
  • HY-129395
    Mezigdomide Inhibitor 99.16%
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
  • HY-13296
    PYR-41 Inhibitor ≥98.0%
    PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1 抑制剂，IC50 值小于10 μM，对E2和E3基本无作用。
  • HY-114166
    2-D08 Inhibitor 98.44%
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
  • HY-114312
    MD-224 Inhibitor 98.47%
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
  • HY-18658
    Siremadlin Inhibitor 99.87%
    Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
  • HY-10959
    RG7112 Inhibitor 99.91%
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid

    银杏酸

    		Inhibitor 99.92%
    Ginkgolic Acid是一种天然化合物， 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。
  • HY-139514
    RB-3 Inhibitor 99.42%
    RB-3 是泛素化复合体 1 (PRC1) 的抑制剂，结合到 RING1B-BMI1f，其 Kd 值为2.8 μM。
  • HY-136339
    Cbl-b-IN-1 Inhibitor 99.68%
    Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂，信息来自专利 WO2019148005A1，其 IC50 值 <100 nM。
  • HY-101266
    Milademetan Inhibitor 98.77%
    Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
  • HY-135844
    LS-102 Inhibitor
    LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，IC50 约为 35 μM，有研究类风湿关节炎的潜力。
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